喜树碱提取的关键技术
喜树(Camptotheca acumznata Decne．)属山乡莨萸目(Cornal-e.s)珙桐科(Nyssaceae)旱莲属植物，落叶乔木，分布于我国长江流域及西南各省和印度部分地区，台湾、广西、河南等也有栽培，最早的文字记载在1848年的《植物名实图考》中。1966年美国的Moneroe E．Wall从喜树的皮中分离出喜树碱(Camptothecin，CPT)，经肿瘤试验证明这种色氨酸一萜烯类生物碱具有抗癌活性，从而引起了人们的广泛关注。
人们先后从喜树果实、根、树皮中发现31种化合物，其中喜树碱及其衍生物10余种。大量研究证实它们有良好的抗癌活性。但由于喜树碱不溶于水，加之其钠盐毒副作用较大，因此人们对喜树碱的结构改造进行了广泛研究，旨在提高溶解度，降低毒性，延长内酯环在体内的保留时间及增加生物活性等。迄今所报道的喜树碱衍生物已经达数百种，其中，羟基喜树碱( Hydroxycamptotb-ecin，HCPT)，拓普替康(Topotecan，TPT，9-N，N’一二甲基亚胺基一10-羟基喜树碱)，伊立替康（Camptothecin-11，CPT-1I）以及氨基、硝基喜树碱等在临床显示了广泛的抗癌活性。目前喜树碱类药物已进入临床阶段，并获美国FAD的批准，成为继紫杉醇之后第二个获准上市的具抗癌活性的天然药韧。总体来看，临床试验所开发的衍生物主要有两类：一类是以CPT-11和TPT为代表的水溶性衍生物；另一类是以9一硝基和9一氨基为代表的喜树碱的水不溶性衍生物。
20世纪70年代初喜树碱进人临床研究阶段，用喜树碱进行人体胃肠癌的实验性治疗，对部分病人的症状有所缓解；用其钠盐的水溶液及腹腔注射方式还可治疗白血病和其他一些癌症。由于喜树碱的毒性和令人难以忍受的副作用如恶心、呕吐，以及制成水溶性的钠盐后抗癌活性降低等原因，使试验受阻，喜树碱的研究一度进入低潮阶段。1985年，Y．H. Hsiang发现喜树碱能阻断拓扑异构酶Itopoisomerase I，topol)的合成，topo I是一种与细胞分裂密切相关的一种酶，阻断这种酶的产生即可阻止癌细胞的生长，说明喜树碱的作用靶是topo I而不是拓扑异构酶Ⅱ(topoⅡ)，这是其抗癌机理的独特之处。这一发现掀起了喜树与喜树碱研究的新高潮。随后的10多年中，人们对CPT及其衍生物的药理作用进行了大量的研究，发现这类药物除广泛的抗肿瘤活性外，还具有抗病毒（可能的治疗艾滋病的作用）和治疗皮肤病等多方面的作用。
喜树碱的生产主要有天然提取、全化学合成和半化学合成三种方法。
天然提取法制得的CPT为S构型，活性高。但由于含CPT的天然植物资源有限、CPT含量少且易受季节、产地等因素的影响，从而限制了该法的广泛应用。天然提取法主要有有机溶剂法、碱法、柱层析法和树脂吸附法等方法。渗滤法所得产品的纯度稍低，颜色较深，但步骤简单，回收率高，后处理方便；碱法提取有提取时间短，提取率高等优点；柱层析法和树脂吸附法所得产品的纯度高，但得率稍低，步骤繁琐。
1．有机溶剂提取与萃取分离
原料经粉碎按渗滤法以70%～90%乙醇为溶剂，提尽可溶成分，浓缩渗滤液，滤除不溶物，在滤液中用氯仿提取多次，合并氯仿提取液，回收氯仿，于残留物中加氯仿：甲醇(1：1)并回流加热，分去不溶物，冷却溶液，CPT即可结晶析出，重结晶后可得纯品，熔点260℃以上既可供药用。如呆反复重结晶，熔点可以进一步提高。CPT的毒性较大，在提取时需小心操作。
2．碱法提取
以乙醇为溶剂提取CPT不仅成本高，且通常提取时间较长，能量消耗较大。以稀NaOH溶液为溶剂成本低，提取反应在常温下进行，提取时间短，提取率也较高，且无消防要求，是一种相对于乙醇提取较理想的提取方法。王洋等用碱法提取喜树果粉中的CPT，并确定最佳试验条件为：提取时间3～4h，NaOH溶液浓度0.3%，用量为每次16 ml/g原料，室温提取。
3．柱层析提取分离
柱状层析法的基本过程是先用氯仿提取，再向提取液中加工业乙醇，后用乙酸乙酯提取，经常压浓缩，即得提取液。将提取液进行柱层析，洗脱液为含2%、4%甲醇的氯仿，含2%甲醇溶剂部分析出为CPT，含4%甲醇部分析出的淡黄色棱柱状晶体，为HCPT，得率为十万分之一。
4．大孔吸附树脂法
采用大孔吸附树脂法从喜树果中提取CPT的工艺流程如下所示。
工艺要点如下：
①用80%乙醇室温浸泡24 h，共浸泡5次；
②采用AB-8树脂，27℃，1 mol/L盐离子浓度pH8的水相作为上柱吸附条件，流速2 BV/h进行吸附；
③用6倍床体积pH3的氯仿一乙醇(1：1)混合溶剂洗脱，流速2 BV/h；
④浓缩，回收溶剂，再用氯仿一乙醇(1：1)重结晶得CPT成品。
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